期刊简介
《中国医药导报》杂志是卫生部主管、中国医学科学院主办的国家级科技核心期刊，系中国科技论文统计源期刊（中国科技核心期刊）、中国学术期刊综合评价数据库统计源期刊、中国科技论文与引文数据库收录期刊、中国生物医学文献检索分析数据库收录期刊、解放军医学图书馆中文生物医学期刊文献数据库收录期刊，所刊登的文章被万方数据、中国知网、中国学术期刊网络出版总库、中国期刊全文数据库、中文科技期刊数据库全文收录。本刊现为旬刊，国内刊号：CN11-5539/R，国际刊号ISSN1673—7210，邮发代号：80－372，定价20元。本刊以“分析医药发展趋势，展示医药科研成果,报道医药临床进展，促进医药产业发展”为宗旨，设有专家论坛、研究进展、论著、实验研究、临床研究、中医中药、病理分析、药品鉴定、制剂与技术、药物与临床、麻醉与镇痛、医学检验、影像与介入、现代护理、教育论坛、科研管理、药事管理、政策研究、医药监管、经营管理、调查研究等栏目。是广大广大医药工作者了解医药研究进展、发展动态，展示医药科研成果，学习先进经验，探讨工作难题，交流和提高业务学术水平的贴身参谋和得力助手，也是发表医药学术论文的阵地。欢迎订阅，欢迎投稿。本刊报道领域广、稿件容量大、处理稿件快、审稿专家多、编辑效率高、发稿周期短、服务意识强。重视具有国际领先水平的创新性科研成果及各类原创性论文，对于省部级以上科研课题论文和本刊订户的稿件优先发表。根据全国继续教育委员会《继续医学教育学分授予与管理办法》的规定，在本刊发表论文可获得国家级继续医学教育学分。
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- 杂志名称：中国医药导报杂志
- 主管单位：国家卫生和计划生育委员会
- 主办单位：中国医学科学院
- 国际刊号：1673-7210
- 国内刊号：11-5539/R
- 出版周期：旬刊
期刊荣誉：中国科技论文统计源期刊（中国科技核心期刊）期刊收录：统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 知网收录(中), 维普收录(中), 万方收录(中), CA 化学文摘(美), 上海图书馆馆藏, 国家图书馆馆藏
13-取代小檗碱衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究
赵午莉；李阳彪；李迎红；汪燕翔；毕重文；邵荣光；宋丹青
关键词：13-取代小檗碱, 抗肿瘤, 构效关系, 白血病
摘要：目的 通过在小檗碱的13位上引入不同取代基,探讨13-取代小檗碱衍生物的体外抗肿瘤活性构效关系,并对其抗肿瘤作用机制开展初步研究.方法 以小檗碱为起始原料,13-烷基小檗碱(3a-3j)可经选择性还原后与脂肪醛反应而制备；13-取代苄基小檗碱(3k-3n)可经碱性条件下丙酮加成后与取代溴苄反应而制备.采用磺酰罗丹明B(SRB)法和流式细胞仪分别检测化合物的肿瘤细胞活性及周期的影响.结果 设计合成了14个目标化合物,其中7个为全新化合物,其结构经1H-NMR和高分辨质谱确证.所有目标物的抗肿瘤活性均强于小檗碱,其中3h对人肝癌HepG2细胞和白血病细胞HL60的IC50分别达到了0.08μg/mL和0.06 μg/mL.初步构效关系研究表明:13位烷基取代衍生物活性明显优于13位苄基取代衍生物；13位烷基链长度适中时活性好.初步作用机制显示:3h可将肿瘤细胞周期阻滞于G2/M期,使细胞增殖受阻,达到抗肿瘤效果.结论 13-取代小檗碱具有发展成为一类新型抗肿瘤药物的潜力.
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